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专利状态
一种芦可替尼的合成工艺
有效
专利申请进度
申请
2016-12-29
申请公布
2020-10-13
授权
2021-12-03
预估到期
2036-12-29
专利基础信息
申请号 CN202010642644.6 申请日 2016-12-29
申请公布号 CN111763209A 申请公布日 2020-10-13
授权公布号 CN111763209B 授权公告日 2021-12-03
分类号 C07D487/04;C07F7/10;C07D231/08
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 正大天晴药业集团股份有限公司
申请人地址 江苏省连云港市郁州南路369号
专利法律状态
  • 2021-12-03
    授权
    状态信息
    授权
  • 2020-10-30
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07D487/04;申请日:20161229
  • 2020-10-13
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本申请属于药物合成领域,具体而言,本申请涉及芦可替尼的制备方法、所用中间体及相关中间体的制备方法。该方法包括式II化合物与式IV化合物或其盐反应得到式III化合物,之后式III化合物经酰卤化反应、酰胺化反应、酰胺脱水生成氰基或脱除保护基的反应制备得到芦可替尼。该方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点,避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂,适合工业化生产。