化合物19-去甲基-4-雄甾烯-3，17-二酮的制备方法

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专利状态

化合物19-去甲基-4-雄甾烯-3，17-二酮的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2010-10-19

申请公布

2011-01-19

授权

2012-07-04

预估到期

2030-10-19

专利基础信息

申请号	CN201010511558.8	申请日	2010-10-19
申请公布号	CN101948495A	申请公布日	2011-01-19
授权公布号	CN101948495B	授权公告日	2012-07-04
分类号	C07J1/00
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	浙江仙琚制药股份有限公司
申请人地址	浙江省台州市仙居县仙药路1号

专利法律状态

2012-07-04

授权

状态信息

授权
2011-03-16

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07J 1/00申请日:20101019
2011-01-19

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种化合物19-去甲基-4-雄甾烯-3，17-二酮的制备方法，以化合物5α-氯-3β-羟基-6β，19β-环氧-雄甾-17-酮为原料，在催化量的2，2，6，6-四甲基哌啶-N-氧化物（TEMPO）存在下，在有机溶剂和碱性缓冲液的混合液中，在温和条件下，用N-卤代酰胺类氧化剂将化合物5α-氯-3β-羟基-6β，19β-环氧-雄甾-17-酮及中间体化合物19-羟基-4-雄甾烯-3，17-二酮进行氧化反应。本发明的两步氧化反应均采用催化量的2，2，6，6-四甲基哌啶-N-氧化物和N-卤代酰胺类氧化剂，以替代三氧化铬、硫酸和水的混合液，该氧化方法不使用三氧化铬，避免了致癌物质的使用，也避免了受环保的限制和在制备中产生积聚有大量含重金属的废物，无需再为除去这些废物既花钱又费力。

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